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常见的以氟代垸烃作抛射剂的医用气雾剂处方及生产工艺

2020-10-28

新的氟代烷烃抛射剂用于医用气雾剂的研究是目前国际气雾剂研究领域的新热点,各种新的产品将在几年后问世。国内在这方面的研究也将起步,本文介绍几种常见的以氟代垸烃作抛射剂的医用气雾剂处方及生产工艺。

一、药物、抛射剂组成的系统

该系统仅含药物与抛射剂,特点是成份简单。尽管在放置过程中很难形成絮凝状混悬,但轻微振摇便可使之再分散,仍能恢复良好的混悬状态。这种处方的生产工艺通常有4种:

A、将微粉化的原料放入罐中,压盖后再在压力下充入抛射剂,而后经振摇或超声处理使容器内药物分散;

B、将微粉化原料称入罐中,用减压法吸入抛射剂再迅速压盖,而后超声分散;

C、将微粉化的药物和抛射剂加入耐压容器中,混匀后再在压力下充入已加盖的罐中;

D、将微粉化的原料加入非极性的有机溶剂,如具有较高挥发性的低分子烷烃中混匀后,再使该有机溶剂挥干以形成表面经修饰的原料药,将此种原料药加入罐中,再加入抛射剂,压盖,混匀。

该系统适用于HFC134a、HFC227及各种药物,包括镇痛药如可待因、心血管药如地尔硫草、抗过敏药如色甘酸钠、抗感染药如青霉素、抗组胺药、止咳药、支气管扩张药、利尿药、抗胆碱药、激素类药、黄嘌呤类药及治疗用蛋白质和多肽如胰岛素;也可使用这些药物的盐或酯,以增加药物在抛射剂中的溶解度,并提高稳定性及疗效。

二、药物、共溶剂和抛射剂组成的系统

有些不适合于处方一的药物,可加入少量的极性或挥发性共溶剂以改善处方的混悬状况,使增强药物对抛射剂的亲和性,以提高气雾剂的物理稳定性,同时可简化工艺。极性共溶剂包括脂肪醇类和多元醇类,如乙醇、异丙醇、丙二醇或它们的混合物,其加入量小于处方量的10%(w/w)。挥发性共溶剂包括饱和烃类(如丙烷、正丁烷、异丁烷、戊烷、异戊烷)和二烷基醚类(如二甲醚等),其加入量可在1~30%之间。

该系统可用于镇痛药、心血管药、抗过敏药、抗炎药、抗感染药、抗组胺药、止咳药、支气管扩张药、抗胆碱药、利尿药、激素、治疗用蛋白和多肽类药物,以及这些药物相应的盐及酯。此种处方中可以含有活性药物(如沙丁胺醇、异丙肾上腺素、丙酸倍氯米松等)、抛射剂、5%的极性共溶剂。主药量占总处方量的0.01~1.0%(w/w)。

如果加入的共溶剂对主药投有溶解作用且药物可在其中均匀分散,则可先将药物在该共溶剂中均匀分散后定量分装,再充入抛射剂(或抛射剂与另一部分共溶剂的混和物)。否刚,宜将共溶剂溶于抛射剂中之后再与药物混合,以免使药物溶解或导致其物理化学行为改变。此类处方的优点是制剂仅需轻微振摇便极易再分散,并在长时间放置后,仍能保持极佳的给药性能。此外,由于未加入表面活性剂,相对于传统的处方减少了刺激性和毒性。

三、药物、表面活性剂及抛射剂组成的系统

该系统中加入了表面活性剂,使易于形成混悬液,并因其润滑作用而改善了阀门的工作性能。由于许多常用的表面活性剂在氟代烷烃类中不溶,所以需要重新选择相容性好的表面活性剂或采用特殊的工艺。

方法之一是制成用表面活性剂“包衣”的微粉化药物,再将此药物分散在抛射剂系统中。

可采用的表面活性剂有:司盘85、80、20,吐温20、80,聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物,卞泽92、72、30,植物油(如橄榄油、棉籽油、太阳花油等)。油酸及其乙酯、合成卵磷脂、二甘醇二甘油酸酯、油酸四氢糠酯、肉豆蔻酸异丙酯、单油酸甘油酯、三油酸甘油酯、单月桂酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、单蓖麻醇酸酯、十六烷醇、十八烷醇、氯化十六烷基吡啶锚等其用量一般为0.001~3%、可应用的药物包括抗过敏药、镇痛药、支气管扩张药、抗组胺药、治疗性蛋白及多肽、止咳药、心血管药、抗炎药、激素类药或磺胺类药及它们的盐类。

制备方法是先将表面活性剂溶于药物不溶的溶剂中,而后将微粉化药物分散其中:待药物微粉被包裹上一层表面活性剂之后,采用过滤或干燥的方法除去溶剂。收集被包衣的药物粉末,将此包衣药物与抛射剂灌装入容器中,经振摇或超声处理分散。这种工艺可以提高气雾剂的物理稳定性。

另一种方法是寻找在氟代烷烃抛射剂中溶解性良好的表面活性剂这类表面活性剂包括:聚氧乙烯,聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物,该表面活性剂有系列产品,可根据需要选择。此外,可溶于HFC1的表面活性剂还包括全氟代烷烃类(含4~20个碳原子)表面活性剂。

药品气雾剂灌装生产线

四、药物、表面活性剂、共溶剂及抛射剂组成的系统

共溶剂加入有助于增加表面活性剂的溶解度,从而提高处方的物理稳定性使两步灌装法成为可能。可先将药物(或已用表面活性剂包衣的药物)均匀分散于加有表面活性剂的共溶剂中,混匀后定量分装于压力容器中,压盖后再充入氟代烷烃类抛射剂。所采用的共溶剂及表面活性剂如前所述,可应用的药物亦如前所述,这里就不在重复说明了。

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